Analgetika

Posted By : Intan NK

AKPER YAPPI Srg … Just Do Care

ANALGETIKA

•         Analgetika atau obat penghalang nyeri adl : zat2 yg mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.

•         Nyeri adl : perasaan sensoris dan emosional yg tdk lezat dan yg berkaitan dg bahaya kerusakan jaringan.

•         Batas nyeri utk suhu adl 44 – 45^oC

•         Penyebab nyeri adl : rangsangan mekanis, kimiawi, atau fisis (kalor, listrik) yg dpt menimbulkan kerusakan pd jaringan.

•         Ambang nyeri adl : tingkat / level dmn nyeri dirasakan utk pertama kali

•         Mediator nyeri adl : rangsangan yg memicu pelepasan zat2 tertentu.

•         Mediator nyeri (autacoida ) tdr dr : histamin, serotonin, bradykinin, leukotrien, dan prostaglandin.

Mediator nyeri

•         Histamin adl suatu amin nabati dan merupakan produk normal dari pertukaran zat histidin. asam amino ini masuk dlm tubuh lewat daging dan jaringan serta usus halus diubah scr enzimatis menjadi histamin (dekarboksilasi), zat ini terdapat pd semua jaringan tubuh.

Histamin merangsang pelebaran pembuluh darah yg meningkatkan permeabilitas kapiler, histamin jg merupakan perantara hipersensitivitas

•         Bradykinin adl polipeptida (rangkaian asam amino) yg dibuat dr protein plasma

•         Prostaglandin terbentuk dr asam arachidonat yg strukturnya seolah-olah dg asam lemak, zat ini meningkatkan kepekaan ujung syaraf sensoris bagi rangsang nyeri yg diakibatkan oleh perantara lain (hormon lokal)

Berdasarkan krj farmakologisnya analgetik

di bagi dlm 2 klp besar, yi :

•         analgetik perifer (non-narkotik), yg tdr dr obat2 yg tdk bersifat narkotik dan tdk bekerja sentral.

•         Analgetik narkotik, khusus dipakai utk menghalau rasa nyeri hebat, spt fractura dan kanker

Berdasarkan proses tjdnya

 rasa nyeri dpt dilawan dg bbrp cara :

•         merintangi terbentuknya rangsangan pd reseptor nyeri perifer dg   analgetik perifer

•         merintangi penyaluran rangsangan di saraf2 sensoris, misal dg anestetik lokal

•         blokade pusat nyeri di ssp dg analgetik sentral (narkotik) atau dg anestetik umum

ANALGETIKA PERIFER

Scr kimiawi analgetik perifer dpt digolongkan dlm bbrp klp :

•          paracetamol

•         Salisilat : asetosal, salisilamida dan benorilat

•         Penghambat prostaglandin (NSAID’_s) : ibuprofen, dll

•         Derivat2 antranilat : mefenamat, asam niflumat glafenin, floktafenin.

•         Derivat2 pirazolinon : aminofenazon, isopropilfenazon (migran), isopropilaminofenazon dan metamizol

•         Lain2 : benzidamin (Tantum)

#  NSAID_S (Non Steroidal Anti Inflammatory Drugs),antidrepesiva trisiklis (amitriptilyn), dan antiepileptik (karbamazepin, valproat). Obat2 ini dipakai tunggal atau kombinasi dg analgetik lain pd keadaan tertentu spt pd nyeri akhir peradangan dan neuropati

PARACETAMOL

•         Nama lain : Asetaminofen, Panadol, Tylenol, Tempra, grafadon,dll

•         Khasiat : analgetik dan antipiretik

•         Efek samping : pd penggunaan kronis 3-4 g sehari dpt tjd kerusakan hati, takaran > 6 g menjadikan necrose hati, takaran >20 g sdh berefek fatal.

•         Overdose  bisa menimbulkan mual, muntah dan anoreksia

•         Penanggulangan : dg basuh lambung, derma zat2 penawar asam amino N-asetilsistein atau metionin

•         Wanita hamil dan laktasi kondusif memakai obat ini.

•         Interaksi : pd takaran tinggi memperkuat imbas antikoagulansia

•         Dosis : nyeri dan demam oral 2-3dd 0,5-1g, max 2,5 g/hr, kronis max 2,5 g/hr, anak2 4-6 dd 10mg/kg

ASAM ASETILSALISILAT

•         Nama lain ; Asetosal, Aspirin, Cafenol, Naspro

•         Khasiat : anti demam kuat, pd takaran rendah berdaya menghambat agregasi trombosit, takaran > 5g/hr berguna antiradang

•         Peggunaan : selain sbg analgetik jg sbg alternatif dr antikoagulansia sbg obat pencegah infark kedua stl tjd serangan, obat ini jg efektif sbg profilaksis serangan stroke kedua stl menderita TIA ( Transient Ischaemic Attack=serangan kekurangan darah sementara di otak) terutama pd pria.

•         ES : iritasi mukosa lambung dg resiko tukak lambung dan perdarahan samar (occult).penyebabnya adl sft asam dr asetosal, hal ini dpt dikurangi dg kombinasi antasida,selain itu dpt tjd reaksi alergi kulit, tinnitus(telinga berdengung), pd takaran tinggi dpt tjd kejang2 bronchi hebat, pd pasien asma dpt tjd serangan.

•         KI : pasien asma, anak2 yg menderita cacar air, flu/selesma, perempuan hamil tdk dianjurkan terutama pd triwulan terakhir dan sblm persalinan, krn usang kehamilan dan persalinan dpt diperpanjang jg kecenderungan perdarahan meningkat.

•         Interaksi : memperkuat daya krj antikoagulansia, antidiabetik oral, dan metotreksat, mengurangi imbas obat furosemid, spironolakton, dan probenesid, sft analgetik diperkuat oleh kodein dan d-propoksifen, alkohol meningkatkan resiko perdarahan lambung-usus. Penggunaan asetosal hrs dihentikan 1 ahad sblm pencabutan gigi (geraham bungsu)

AMINOFENAZON

•         Nama lain : Aminopyrin, Amidopyrin, Pyramidon

•         Khasiat : derivat pirazolinon ini berguna analgetik, antipiretik, dan antiradang

•         ES : agranulositosis (tanda2 : timbul borok2 kcl di mulut, nyeri tenggorokan dan demam), leukopenia (jml leukosit dlm darah berkurang)

•         Krn efeknya yg sgt fatal, obat ini tidak boleh peredarannya semenjak th 1980-an

•         Pada perempuan hamil dan laktasi tdk dianjurkan memakai obat ini.

•         Dosis : 3 dd 300-600 mg maksimum 3g/hr.

FENILBUTAZON

•         Nama lain : Butazolidin,  New Skelan, Pehazon F.

•         Khasiat : derivat pyrazolidin ini khasiat anti radangnya lbh berpengaruh dr pd analgetiknya, shg dipakai utk pengobatan artritis tertentu

•         Penyalahgunaan : pd produk Hongkong obat ini sering dikombinasi dg ginseng utk keadaan lesu dan letih, otot nyeri dan perasaan lemah

•         ES : efeknya sgt serius terhadap darah dan lambung.

•         Dosis : pd serangan rema atau encok oral dan rektal 2-3 dd 200 mg

GLAFENIN

•         Nama lain : Glaphen, Glifanan

•         Khasiat : anti nyeri

•         ES : gangguan lambung-usus, rasa kantuk dan pusing, yg lbh serius adl : reaksi anafilaksis, kerusakan hati, dan anemi hemolitis

•         Dosis : permulaan 400 mg, kemudian 3-4 dd 200 mg, max 1 g sehari

TRAMADOL

•         Nama lain : tramal, Theradol

•         Khasiat : anti nyeri

•         Wanita hamil dan laktasi tdk dianjurkan mengkonsumsi obat ini

•         Dosis : anak 1-14 th 3-4 dd 1-2 mg/kg.

                              >14 th 3-4 dd 50-100 mg,

                              max 400 mg sehari

ANALGETIK ANTIRADANG
& OBAT-OBAT REMA

•         Arthritis adl nama adonan untuk beberapa penyakit yg bercirikan rasa nyeri dan nanah serta kekakuan otot dg terganggunya fungsi alat2 penggagas (sendi dan otot)

•         Artrose (Arthtritis deformans) di sebut jg osteoartrose atau osteoarthritis bercirikan degenerasi tulang rawan yg menipis dg pembentukan tulang gres sampai ruang diantara sendi menyempit.

•         Penyebab : sendi yg dibebani terlalu berat dg kerusakan mikro yg berulangkali (sering tjd pd orang gemuk)

•         Terapi : mengendalikan berat badan, perilaku tubuh yg tepat, bergerakk scr teratur, makan sehat dan menghindari cedera

•         Pengobatan : dg analgetik antiradang (NSAID_S), kombinasi glucosamin dan chondroitin untuk pengurang nyeri, serta kombinasi vit A, C, E, mangan dan selenium untuk perbaikan tulang rawan.

ANALGETIK ANTIRADANG
& OBAT-OBAT REMA

•         Spondylosis ( Sondylitis ankylopoetica ) adl artrose dr tulang punggung.

•         Penyebabnya : peradangan dr urat2 dan jaringan yg perlu utk pergerakan punggung, sbg reaksinya ruas2 mjd bengkok dan menciptakan tulang berlebih yg dpt menimbulkan pertumbuhan menyatu, shg penderita mjd bungkuk.

•         Spondylosis tjd pd usia 15-25 th dg nyeri pinggang yg disertai peradangan dan kekakuan pd pagi hari ( morning stiffness), penyakit ini bersifat menurun dan sering dimulai dg peradangan di usus (akibat infeksi)

•         Terapi : dg gerak tubuh dan perbaikan perilaku tubuh guna meningkatkan kekuatan dan kelenturan, posisi tdr tengkurap utk menghindari tulang punggung membengkok ke depan.

•         Pengobatan : NSAID_S

ARTHRITIS RHEUMATICA
(REMATIK / REMA)

•         A.R adl penyakit sendi kronis dg ciri peradangan kronis pd sendi dan membran yg disertai destruksi tulang rawan dg perubahan anatomis (persendian tangan, dan kaki, lutut, bahu, dan tengkuk)

•         Gejala : nanah dan nyeri pd sendi2, nyeri yg ahli pd pg hari stl bangkit tdr, merasa lelah dan malas.

•         Tindakan umum : latihan fisioterapi guna memelihara mobilitas sendi dan tenaga otot, menyesuaikan gaya hidup ( life-style) pd kegiatan dr proses peradangan.

•         Pengobatan :  - analgetik antiradang ( NSAID_S)

                                - kortikosteroida (obat gol ini hanya dipakai jikalau

penyakit menjadi lebih parah (exacerbatio) ex : prednison

                                - obat2 supresif long-acting (penisilamin, azatioprin, metotreksat, siklofosfamida)

NSAID_S
( Non-Steroidal Anti-inflammatory Drugs)

•         NSAID_S  efektif utk peradangan akhir stress berat ( pukulan, benturan ), sesudah pembedahan, atau memar akhir olahraga, selain itu jg efektif utk kolik kanal empedu, keluhan tulang pinggang, dan nyeri haid ( dysmenorroe)

•         Penggolongan NSAID_S scr kimiawi al :

Ø  Salisilat : asetosal, benorilat, dan diflunisal

Ø  Asetat : alklofenac (Mirvan), diklofenac, indometasin, sulindac, dan fentiazac (Norvedan). Aclofenac menimbulkan reaksi kulit, indometasin menimbulkan keluhan lambung-usus, shg jarang digunakan.

Ø  Propionat : ibuprofen, ketoprofen, flurbiprofen, naproksen, tiaprofenat dan fenoprofen (fepron)

Ø  Oxicam : piroxicam, tenoxicam, meloxicam

Ø  d.antranilat : mefenaminat, nifluminat, dan meclofenamic acid ( Meclomen)

Ø  Pirazolon : (oxy) fenilbutazon dan azapropazon (Prolixan)

Ø  Lainnya : nabumeton, benzidamin krem 3%, dan bufexamac krem 5% (Parfenac)